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Les lactones macrocycliques sont les médicaments anthelminthiques les plus largement utilisés pour le traitement des nématodes parasites à la fois en santé humaine et animale. Ce sont des agonistes des canaux chlorure glutamate-dépendants des nématodes (GluCl). La composition et les propriétés pharmacologiques des sous-unités GluCls restent largement inconnues chez la plupart des nématodes. Une équipe de recherche d'INRAE ​​Nouzilly s'est penchée sur la diversité du GluCl et le mode d'action des lactones macrocycliques et a identifié et caractérisé pharmacologiquement des récepteurs constitués de sous-unités GluCl hautement conservées. Ils ont reconstitué un total de 14 GluCl et ont observé que la sous-unité GLC-2 joue un rôle central dans la composition des GluCl hétéromères chez les nématodes. Ils ont également identifié un nouveau sous-type de GluCl pour lequel une forte concentration des anthelminthiques ivermectine et moxidectine potentialise de manière réversible la réponse induite par le glutamate. L'étude apporte une nouvelle vision de la diversité des sous-types de GluCl chez les nématodes et promeut de nouvelles cibles médicamenteuses pour le développement de la prochaine génération de composés anthelminthiques.

Lien : https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34623639/

Auteurs : Lamassiaude N, Courtot E, Corset A, Charvet CL, Neveu C

DOI : 10.1111/bph.15703